Asetilsalisilik asidin analjezik etkisinin mekanizması
"Aspirin" in aktif bileşeni - Asetilsalisilik asit, enflamatuar aracıların oluşumunda rol oynayan siklooksijenaz (COX) enzimini seçici olmayan bir şekilde etkisiz hale getirir.
İç veya dış koşulların etkisi altında vücut hücrelerinin bütünlüğünün ihlali tetikleyici bir faktördür. Lipolitik enzimlerin mevcudiyetinde zarın fosfolipid tabakasına zarar verdikten sonra, iltihaplanma sürecini tetikleyen araşidonik asit salınır. COX ile etkileşim nedeniyle asit, prostaglandinlere ve tromboksana dönüştürülür.
Araşidik asidin parçalanma ürünlerinin etkileri:
- vazodilatasyon (arteriyollerin genişlemesi);
- venüllerin daralması ve iltihabın odağından sıvı çıkışının tıkanması;
- damar duvarının artan geçirgenliği;
- lökositlerin artan kemotaksisi (iltihap odağına göç);
- ağrı reseptörlerinin uyaranlara duyarlılık eşiğinde azalma.
Bir anti-inflamatuar ajan olarak "Aspirin" kullanımı, COX üzerindeki etki yoluyla sürecin ilk aşamasını bloke etmeye dayanır. İlacın analjezik etkisinin mekanizması aşağıdakilere dayanmaktadır:
- inflamatuar sürecin aşamalarının baskılanması (hiperemi, eksüdasyon, kılcal geçirgenlik ve ödem);
- hipotalamik termoregülasyon merkezlerinin ve genel duyarlılığın inhibisyonu;
- nosiseptörlerin (ağrı) uyaranlara reaksiyon eşiğinde bir artış;
- bradikinin sentezinin inhibisyonu (bir inflamasyon aracısı);
- antiplatelet etki: kanın reolojik parametrelerinin iyileştirilmesi ödemin ortadan kaldırılmasına yardımcı olur.
Asetilsalisilik asidin analjezik etkisi doza bağlıdır - anestezi için ilacın 3-5 g alınması gerekir.
İlacın konsantrasyonu ne kadar yüksek olursa, gastroenterolojik yan etki riski de o kadar yüksek olur.
Aspirin Baş Ağrısını Giderir mi?
Sefalalji, vasküler, nörolojik, onkolojik ve endokrin hastalıkların spesifik olmayan bir semptomudur. İhlallerin oluşum mekanizması tam olarak anlaşılamamıştır. Baş ağrısının ana nedenleri:
- damar bozuklukları;
- arteriyel hipertansiyon (başın arkasında donuk, zonklayan ağrı ile karakterize);
- migren (tapınak veya göz yuvasına ışınlama ile kafatasının yarısında ağrı);
- nevrozlar;
- vejetatif-vasküler distoni (VVD)
- servikal omurganın patolojisi (ağırlığın baskın lokalizasyonu başın arkasıdır);
- artan göz içi basıncı (glokom);
- iç kulak iltihabı;
- diş hastalıkları;
- aşırı çalışma, uyku eksikliği, kronik stres;
- açlık, dehidrasyon;
- aşırı ısınma (ısı veya güneş çarpması);
- bir gün önce alkol almak;
- beynin hacimsel oluşumları (karakteristik farklılıklar: sabahları ağrı artar, dik pozisyonda azalır);
- zehirlenmenin eşlik ettiği bulaşıcı hastalıklar.
"Aspirin" in analjezik etkisi, vasküler duvarın tonunun ihlali, iltihaplanma, artan kan viskozitesi, etil alkol metabolitlerinin etkisi ile ilişkili hafif ve orta şiddetteki ağrılarda daha belirgindir.
En yaygın olarak, ASA ilaçları akşamdan kalma baş ağrılarının tedavisinde kullanılır. Etil alkol doz aşımının hoş olmayan semptomları, az oksitlenmiş alkol dönüşüm ürünlerinin (asetaldehit) birikmesinden kaynaklanır.
Metabolitin olumsuz etkileri:
- beynin zar yapılarının proteinleriyle kovalent bağlar oluşturur;
- doku solunumu süreçlerini yavaşlatır;
- sempatik sinir sistemini aktive eder;
- kan pıhtılaşmasını ihlal eder.
Aktif bileşen "Aspirin", asetaldehitin karbondioksit ve suya ayrışmasını tetikler, kanın reolojik parametrelerini normalleştirir ve semptomun enflamatuar bileşenini ortadan kaldırır.
Alkol yoksunluk sendromunun sonuçlarını azaltmak için, alkol içmeden 2-3 saat önce 500-1000 mg ASA reçete edilir.
Asetilsalisilik asit, bulaşıcı hastalıklarda zehirlenme sendromunun neden olduğu semptomatik baş ağrılarına ve sıcaklık reaksiyonlarına karşı yardımcı olur.
Aspirin, migren tedavisinin ilk aşaması için tercih edilen ilaçlar listesine dahil edilmiştir. Şiddetli baş ağrısı ataklarına, aşırı prostaglandin üretimi nedeniyle beyindeki aseptik vasküler inflamasyon neden olur. 2 saat süreyle tek doz ASA 900-1000 mg, hastaların %25'inde orta derecede sefaljiyi, %52'sinde hafif baş ağrısını ortadan kaldırır. Migren semptomları üzerinde karmaşık bir etki için "Aspirin" i antiemetik maddelerle ("Metoclopramide", "Sturgeon") birleştirmek en uygunudur.
NSAID sınıfının diğer temsilcilerinin ortaya çıkmasıyla birlikte, ağrı kesici amacıyla ASA kullanım sıklığı azalmıştır. Yeni ilaçlar, ülserojenik bir etki (ülserasyon) olmadan daha belirgin anti-inflamatuar ve analjezik etkiler ("İndometasin", "İbuprofen", "Diklofenak", "Meloksikam") ile karakterize edilir.
Hangi durumlarda ilaç yasaktır?
COX'in seçici olmayan blokajı, tromboksan ve esansiyel prostaglandinlerin eksikliği nedeniyle birçok dokuda işlev bozukluğuna yol açar. Aspirin şu durumlarda kontrendikedir:
- salisilatlara ve ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık;
- kontrolsüz bronşiyal astım;
- asetilsalisilik asit uygulamasının arka planına karşı astım atakları öyküsü;
- sindirim sisteminin akut ülseratif lezyonları;
- hemorajik diyatezi (hemofili, vaskülit);
- dekompanse böbrek veya karaciğer yetmezliği (ilacın bozulmuş metabolizması nedeniyle);
- kronik kalp yetmezliği III-IV derece;
- 15 yaşın altındaki çocuklar (Ray sendromu geliştirme riski yüksektir).
Hamileliğin birinci ve üçüncü trimesterlerinde yüksek dozlarda (150 mg / gün'den fazla) "Aspirin" yasaktır. 12. gebelik haftasından önce ASA, yüz kafatası, kalp, nöral tüp, genitoüriner sistem ve erken spontan düşük ile bebek sahibi olma riskini artırır.
Üçüncü üç aylık dönemde, "Aspirin", uzun süreli hamilelik ve diğer bozuklukların faktörlerinden biridir:
- emeğin zayıflığı;
- düşük ağırlıklı bir çocuğun doğumu;
- Doğum sonu kanama;
- botalik kanalın erken kapanması;
- yenidoğanda hemorajik komplikasyonlar.
Düşük dozlarda "Aspirin" emzirme döneminde anne sütüne geçer, bu nedenle tek doz durumunda beslemeyi durdurmak gerekli değildir.
İlaç etkileşimlerinin özellikleri ve komorbidite durumundaki riskler tabloda sunulmaktadır.
| "Aspirin" almanın yasak olduğu ilaçlar | Komplikasyon riskinin arttığı durumlar |
|---|---|
|
|
Sonuçlar
Aspirin, Ibuprofen, Paracetamol ve Citramon gibi, ilaçların düşük fiyatı ve geniş bulunabilirliği nedeniyle her ilk yardım çantasının zorunlu bileşenleridir.Yüksek doz ASA'nın ülserojenik, nefrotoksik ve koagülopatik etkileri ilaç alımını sınırlar. Bir defada 5 gram/gün'den fazla "Aspirin" tüketilmesi veya uzun süreli kullanımlarda 100/mg/kg/gün dozunun aşılması önerilmez. NSAID'ler tarafından rahatlatılmayan ilerleyici dinamikleri olan kronik baş ağrıları, bir uzman ve kapsamlı tanı ile iletişim kurmak için bir nedendir.
