Kardiyoloji

"Amlodipin": kullanım talimatları, endikasyonlar ve analoglar

"Amlodipin" kullanımı için talimatlar

Arterlerin, kardiyomiyositlerin, sinüs ve atriyoventriküler düğümlerin düz kas hücrelerinin zarlarında voltaja bağlı yavaş Ca vardır.2+ L ve T tipi kanallar. "Amlodipin", kalsiyum iyonlarının sitoplazmaya taşınmasını yavaşlatarak, kasılma proteinleri olan aktin ve miyozinin etkileşimini engeller.

İlaç, miyokardiyal kontraktiliteyi ve sinüs düğümünün otomatizmini değiştirmeden vazodilatör bir etkiye sahip olan dihidropiridin serisinin antagonistlerinin alt grubuna aittir. Bu nedenle, "Amlodipin", sınıfın vazoselektif bir temsilcisi olarak kabul edilir.

İlacın ana etkileri:

  1. Antihipertansif. İlaç esas olarak orta ve küçük kalibreli periferik arteriyollerin düz kaslarına etki eder. Kalsiyumun sitoplazmaya girişinin engellenmesi hücrenin gevşemesine neden olur, lümen genişler, kalp kası üzerindeki toplam vasküler direnç ve art yük azalır.
  2. Antianjinal. Koroner damarların genişlemesi ve yeniden spazmın önlenmesi, çalışan miyokardiyuma yeterli kan beslemesini sağlar. Ek olarak, sol kalpteki art yükü düzeltirken oksijen tüketimi azalır, diyastolde (koroner damarların kan doldurma aşaması) kas gevşemesi optimize edilir.

    Koroner arter hastalığı (İHD) olan hastalar tarafından "Amlodipin" alınması, göğüs ağrısı ve EKG'deki değişiklikler ortaya çıkana kadar fiziksel aktivite süresini uzatır. İlaç, nöbet sayısını ve Nitrogliserin tabletleri alma ihtiyacını azaltır.

  3. Arteriyel hipertansiyon bağlantılarından birinin bloke edilmesinin bir sonucu olarak böbreklerde mikro dolaşımın iyileştirilmesi (renin üretiminin düzenlenmesi). Renal vasküler direnç azalır, glomerüler filtrasyon ve plazma akışı artar.
  4. Serebral dolaşımı artırın, iskemik hasarı (inme) önleyin.
  5. Kan viskozitesinde azalma, trombosit agregasyonunun inhibisyonu, plazmanın fibrinolitik yeteneğinde artış. Reolojik özelliklerdeki iyileşme, özellikle uzun süreli koroner kalp hastalığı öyküsü olan hastalarda sistemik hemodinamik üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir.
  6. Antiaterojenik etki. "Amlodipin", düşük yoğunluklu lipoproteinlerin endotelin hücre zarlarına girmesini önleyerek damar duvarına zarar gelmesini önler.
  7. Vasküler endotelden nitrik oksit salınımının uyarılması.

Uzun süreli antihipertansif ilaçlar için, etkinliğin ana kriteri, 24 saatlik aralığın "örtüşme" olasılığı, ilacın bir sonraki dozuna kadar etkinin uzatılmasıdır. "Amlodipin"in yarı ömrü 35 saati aşıyor.

İlaç, sınıfın geri kalanına (%65-70) kıyasla en tutarlı şekilde yüksek biyoyararlanıma sahiptir. Dokulardaki pik konsantrasyonun yavaş artması ve eliminasyonun uzun sürmesi nedeniyle gün boyunca stabil bir kan basıncı eğrisi sağlanır.

Endikasyonlar: Neye yardımcı olur ve hangi baskıda reçete edilir?

"Amlodipin" ilacı, kronik durumlar için uzun süreli tedavi rejimleri için idealdir. Ana endikasyon grupları tabloda sunulmaktadır.

Hastalıközellikler
Hipertansiyon (HD)
  • monoterapi veya diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte;
  • yaşlı hastalarda izole sistolik hipertansiyon ile;
  • uzun süre nonsteroid antiinflamatuar maddeler almak zorunda kalan hastalarda;
  • yüksek iskemik inme olasılığı olan karotid arterlerin stenotik lezyonları ile;
  • Siklosporin almanın neden olduğu hipertansiyon.
İskemik kalp hastalığı
  • Prinzmetal vazospastik angina;
  • kararlı efor angina;
  • supraventriküler taşikardi ile anjinal atakların bir kombinasyonu;
  • Q dalgası olmayan akut koroner sendrom.
İskemik kalp hastalığı veya hipertansiyonun arka planına karşı eşlik eden patolojiler
  • tip 2 diyabet;
  • metabolik sendrom;
  • miyokardın hipertrofisi (daha sık sol bölümler);
  • solunum sisteminin obstrüktif patolojileri (bronşiyal astım, kronik bronşit);
  • böbrek hastalığı;
  • gut;
  • Raynaud sendromu;
  • alt ekstremite arterlerinin stenotik lezyonu;
  • dislipoproteinemi, ateroskleroz;
  • peptik ülser ve duodenum ülseri.

"Amlodipin", hamile kadınlarda, koyu tenli hastalarda ve 6 yaşından büyük çocuklarda hipertansiyon tedavisi için uygundur.

Kalsiyum antagonistleri, hamileliğin son haftalarında bir ilaç reçete edilirken dikkate alınması gereken uterus kasları üzerinde rahatlatıcı bir etkiye sahiptir.

Uygulama şekli ve dozaj: nasıl alınır?

"Amlodipin" alımı günün saatine ve diyete bağlı değildir. Önerilen doygunluk başlangıç ​​dozu günde bir kez 5 mg'dır. Düzeltme, hastanın tedaviye duyarlılığına ve kan basıncı göstergelerine bağlı olarak gerçekleştirilir. Kabul rejimi, kursun başlangıcından 14 gün sonra değerlendirilir ve düzeltilir.

Dokulardaki "Amlodipin" (aktif metabolik ürünler) konsantrasyonu, 7 günlük sistematik kullanımdan sonra stabilize edilir. Hipotansif etkideki yumuşak artış nedeniyle, uzun süreli tedavi ile refleks nabız hızlanması, bağımlılık riski yoktur.

"Amlodipin", temel monoterapi için ve koroner arter hastalığı olan hastalar için diğer sınıflardaki anti-iskemik ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılır.

Birkaç antihipertansif ilaçla eşzamanlı tedavi, "Amlodipin" dozajının revizyonunu gerektirmez.

İlaç, 6 yaşından büyük çocuklarda hipertansiyon için kullanılır. Önerilen rejim: başlangıç ​​dozu - 2.5 mg / gün, yetersiz hipotansif etki ile - 28 gün sonra düzeltme (5 mg / güne kadar).

Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalar, yaşlı insanlar - hemodinamiğin sürekli izlenmesi ile ilacın dozunda bir artışa izin verilir.

İlacın keskin bir şekilde kısıtlanması veya kesilmesi, yoksunluk semptomlarına neden olmaz.

Özel talimatlar ve aşırı doz belirtileri

Amlodipin yaygın olarak kullanılan bir ilaçtır, bu nedenle aşağıdakilerle güvenli kombinasyonların kullanılması gerekir:

  • diüretikler ("hidroklorotiyazid")
  • adrenerjik reseptör blokerleri ("Metoprolol", "Bisoprolol" ve diğerleri);
  • ACE inhibitörleri (Ramipril, Lisinopril);
  • uzun etkili nitratlar ("Sustak", "Nitrosorbit").

"Amlodipin" ve yüksek dozlarda "Simvastatin" eşzamanlı alımı, ikincisinin metabolizmasının bozulmasına katkıda bulunur. Lipit düşürücü ilaçların maksimum miktarı 20 mg ile sınırlandırılmalıdır.

Alkolün "Amlodipin" ile ortak kullanımı etanolün metabolik hızını etkilemez. Kardiyovasküler patolojilerin tedavisine yönelik uluslararası klinik protokoller, hipertansiyon veya koroner arter hastalığı olan hastalarda alkol miktarının sınırlandırılmasını önermektedir.

Tedavinin ilk haftalarında ilaç, araç kullanma ve karmaşık mekanizmalarla çalışma yeteneğini etkiler. Reaksiyonun şiddetinde bir azalmaya migren, baş dönmesi ve bulantı nöbetleri eşlik eder. Tedavinin ilk aşamasında, bu tür aktivitelerin sınırlandırılması önerilir.

"Amlodipin" ile zehirlenme durumunda, taşikardi, baş dönmesi, çökme (şiddetli arteriyel hipotansiyon) ile birlikte periferik damarların tonunda ve genişlemesinde bir düşüş vardır.

Aşırı dozda "Amlodipin" tedavisi:

  • gastrik lavaj;
  • kan damarlarını daraltan ilaçların tanıtımı;
  • glukoz çözeltisinin kalsiyum ile infüzyonu;
  • kardiyak aktivite, merkezi venöz basınç, idrar çıkışı parametrelerinin sürekli izlenmesi;
  • ortaya çıkan bozuklukların ilaç düzeltmesi.

"Amlodipin"in plazma globulinleriyle güçlü bağlantıları vardır, bu nedenle diyaliz etkisizdir.

Kontrendikasyonlar

"Amlodipin" kullanımı bu gibi durumlar için önerilmez:

  • dihidropiridin veya diğer bileşenlere karşı hoşgörüsüzlük;
  • şiddetli arteriyel hipotansiyon;
  • şok koşulları;
  • sol ventrikülün çıkış yolunun tıkanması (aort kapağının kritik darlığı);
  • miyokard enfarktüslü hastalarda 14 gün boyunca kararsız hemodinamik durum;
  • ilerleyici angina pektoris;
  • sol kalbin sistolik disfonksiyonu (ejeksiyon fraksiyonu %40'tan az);
  • 12 haftaya kadar hamilelik dizileri.

Yan etkiler

"Amlodipin" ile tedavi sırasında istenmeyen etkiler, ana semptomları tabloda belirtilen nadirdir.

Sık reaksiyonlar
  • uyuşukluk;
  • vertigo (baş dönmesi);
  • migren;
  • kalp atış hızının hızlanması;
  • yüze kan hücumu hissi;
  • epigastrik ağrı;
  • mide bulantısı;
  • bacakların artan ödemi;
  • azalmış performans.
Nadir istenmeyen etkiler
  • anafilaktik reaksiyonlar;
  • hiperglisemi;
  • ruh hali değişimleri, depresyon, anksiyete bozuklukları;
  • titreme, parestezi;
  • azalmış görme keskinliği, diplopi;
  • kalp ritmi bozuklukları;
  • kan basıncını düşürmek;
  • nefes darlığı, nefes darlığı hissi;
  • öksürük;
  • burun tıkanıklığı;
  • gıda geçiş bozukluğu (dışkı bozukluğu)
  • kusma, ağız kuruluğu;
  • pankreatit, gastrit alevlenmesi;
  • reaktif hepatit, kolestatik sarılık, kandaki karaciğer enzimlerinin konsantrasyonunun artması;
  • saç dökülmesi, cilt tonunda değişiklik;
  • artan terleme, kaşıntı, döküntüler;
  • fotofobi;
  • anjiyoödem Quincke;
  • kas spazmları;
  • eklem ağrısı;
  • dizürik belirtiler: noktüri, sık idrara çıkma dürtüsü;
  • iktidarsızlık;
  • erkeklerde meme bezlerinin genişlemesi;
  • vücut ağırlığındaki dalgalanmalar.

"Amlodipin" analogları: ilaç nasıl değiştirilir?

"Norvask" (ilaç şirketi Pfizer, ABD) adlı orijinal ilacın üreticisi, ilacı 5 ve 10 mg'lık bir dozajda üretir.

Jenerik ilaçlar, aynı miktarda aktif bileşene sahip ancak daha düşük maliyetli ilaçlardır. Orijinal ilacın yüksek fiyatı, bu ilaç grubunun sık reçete edilmesi nedeniyle yüksek talep, Rusya'da yerli ve ithal üretim analoglarının ortaya çıkmasının ana nedenleridir:

  • Amlodipin Rusya;
  • Agen, Tengisal Çek Cumhuriyeti;
  • Azomex, Amlovas, Amlogen, Vasodipin Hindistan;
  • Amlo-Sandoz Polonya / Slovenya;
  • Amlodipin-Pfizer Almanya;
  • Amlokard-Sanovel, Norvadin Türkiye;
  • Amlokor Bulgaristan;
  • Amlodipin-Zentiva İsrail;
  • Normodipin, Emlodine Macaristan;
  • Tenox Slovenya.

Bir ilacın ikameleri, benzer bir farmakodinamik etkiye sahip ilaçlar ve başka bir aktif bileşenin etkisinden kaynaklanan bir endikasyon listesidir. "Amlodipin" in ana ikameleri, diğer sınıfların kalsiyum kanal blokerlerinin temsilcileridir:

  • "Nifedipin" ("Corinfar", "Kordipin", "Osmo-Adalat");
  • Lekardipin (Lerkamen);
  • Feloheksal Almanya;
  • Nitresal Çek Cumhuriyeti;
  • "Nimodipin".

İlaç pazarı, diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte "Amlodipin" preparatları sunmaktadır. Bir doktora danışmadan ikame almak kesinlikle yasaktır. Farklı aktif maddeler, etkilerin spektrumu ve şiddeti, alınan ilaçlarla uyumluluk bakımından farklılık gösterir.

Sonuçlar

Arteriyel hipertansiyonu olan hastalar tarafından "Amlodipin"in tek bir kullanımı, 24 saat boyunca basınçta stabil bir düşüş sağlar. Farmakolojik etkideki yumuşak artış nedeniyle, akut hipotansiyon belirtisi yoktur.

Pleiotropik (çok yönlü) etki "Amlodipin", sıklıkla hipertansiyona eşlik eden hastalıkların seyrini kontrol eder - diabetes mellitus, metabolik sendrom, ateroskleroz, obstrüktif akciğer hastalığı ve gut.

"Amlodipin" kullanmadan önce bir doktora danışmanız ve talimatları dikkatlice incelemeniz gerekir.